Lyfjafræðileg áhrif lappacónitínhýdróbrómíðs

Gao aconite er eins konar kínversk jurtalyf notuð af fólki í norðvesturhluta Kína til verkjastillingar. Lappaconitine (LA), einnig þekkt sem aconitine og aconitine, er alkalóíð dregin út og einangruð úr rótum Ranunculaceae plöntunnar, aconitine. Það er díterpenóíð af gerðinni C18 og aðal klínísk notkun þess er októprenhýdróbrómíð. Rannsóknir hafa sýnt að clathrin hefur umtalsverð verkjastillandi,-bólgueyðandi, detumes- og hitalækkandi áhrif, og hefur einnig þá kosti að vera ekki-fíkn og minni aukaverkanir.

Lappaconitine Hydrobromideer vetnisbrómíð einhýdrat af laba aconitine sem er unnið úr rót Ranunculaceae plöntunnar, og það er fyrsta miðtaugakerfið í Kína sem er ekki-ávanabindandi. Nýja verkjalyfið er miðlungsmikið verkjalyf sem mælt er fyrir um í „Leiðbeinandi reglum um þriggja-þrepa verkjameðferð fyrir krabbameinssjúklinga“ af heilbrigðisráðuneytinu. Verkjastillandi styrkur þess er 7 sinnum meiri en amínópýríns, sem jafngildir verkjastillandi áhrifum petidíns, hefur engin vansköpunar- og stökkbreytandi áhrif og hefur staðdeyfingu, kælingu og hitalækkandi áhrif og marktæk bólgueyðandi og bólgueyðandi áhrif.Lappaconitine Hydrobromide HBrhefur verkjastillandi áhrif eftir mismunandi lyfjagjöf.

Verkun hefst hægar en petidíns og verkjastillingin er verulega lengri en petidíns. Það hefur engin fíkn, engin vansköpunarvaldandi áhrif og engin vansköpunarvaldandi áhrif. Eitrun mun safnast upp. Að auki hefur það einnig virkni staðdeyfingar, kælingar, hitalækkandi og detumescence. Sumir illkynja æxlissjúklingar geta bætt kerfisástandið meðan á umsóknarferlinu stendur, svo sem aukin matarlyst, bætt anda, bætt ónæmisvísitölu og breytt blóðmynd.

Verkjastillandi áhrif

Lappaconitine Hydrobromideer ekki-ávanabindandi, ekki-ópíóíð verkjalyf sem er brautryðjandi í mínu landi og hefur verið skráð sem "þriggja-þrepa" verkjalyf fyrir krabbameinssjúklinga í Kína. Verkjastillandi áhrif LA eru ekki eins góð og morfíns, en jafngild áhrifum petidíns og 7 sinnum á við hitalækkandi verkjalyfið amínópýrín. LA byrjar hægt verkjastillandi en langan tíma í verkun og er algengur valkostur við tramadól.

Rannsóknir hafa komist að þvíAconite rót Aconitum Kusnezoffii þykknigetur hamlað utanlegslosun af völdum axonal skaða með því að hafa áhrif á -spennuháðar natríum- og kalsíumjónagöng í miðtaugakerfinu og gegnt hlutverki í að hindra taugaleiðni; með því að hindra presynaptic himnuna á noradrenalíni. Endurupptaka serótóníns og serótóníns eykur innihald þeirra tveggja í taugamótaklofinum og hindrar þar með losun efnis P og sómatóstatíns í aðlægum taugaþráðum og hefur sterk og varanleg verkjastillandi áhrif; það getur hamlað gráu efninu í heilanum. og kalsíuminnstreymi cortical frumna og tjáning kjarnaþáttar κB, gegna verkjastillandi áhrifum.

Staðdeyfingar-lík áhrif

HvenærAconite rót Aconitum Kusnezoffii þykknier sprautað inn í utanbastsrýmið, virkar það beint á taugarótina og hindrar skaðlega örvun frá skurðaðgerðarhlutanum. Það smýgur inn í subarachnoid rýmið og getur virkað á „morfín-eins og viðtaka“ til að koma af stað verkjastillandi verkjum í taugahúmor. Að auki getur það einnig frásogast beint inn í blóðrásina af bláæðafléttunni í utanbastsrýminu. Staðdeyfingaráhrif glæru 0,1%Lappaconitine Hydrobromidejafngildir áhrifum 0,84% kókaíns og leiðniblokkunaráhrif á sciatic taug í músum eru 5,25 og 13 sinnum meiri en kókaíns og prókaíns, í sömu röð; fyrir verkjastillandi áhrif íferðardeyfingar Sterkari en kókaín og prókaín.

-bólgueyðandi og eyðandi áhrif

Lappaconitine Hydrobromidehefur augljós hamlandi áhrif á aukið gegndræpi háræðs, útblásturs og þrota af völdum ýmissa bólgulíkana, svo sem að útrýma bólgu í eyra, tám, liðum og neðri útlimum, og hindra myndun innanbulbarna. Bólgueyðandi áhrif inndælingar undir húð með LA 1,5 mg/kg voru 66 sinnum meiri en aspiríns. Inndæling í kviðarholi með LA 4 mg/kg sýndi -bólgueyðandi og detumescent áhrif sem jafngilda 50 mg/kg amínópýríni.

Hitalækkandi áhrif

Lappaconitine Hydrobromideeykur aðallega innihald noradrenalíns í taugamótaklofanum með því að loka natríumjónagöngum, hindra taugaleiðni og endurupptöku noradrenalíns um fortaugahimnuna, og hindrar þar með losun efnis P, sem getur örvað hitamyndandi miðstöðina, og haft áhrif þess. Hitalækkandi áhrif.

Hjartsláttarlyf áhrif

Rannsóknir hafa leitt í ljós að lítill-skammturAconite rót Aconitum Kusnezoffii þykknihefur and-hjartsláttartruflanir, á meðan notkun mikils-skammta getur valdið hjartsláttartruflunum. Verkunarháttur þess: með því að stjórna tjáningu spennu-háðra natríum/kalíumjónaganga og tengdra próteinagena á rásinni, draga úr samdrætti hjartavöðva, auka örvunarþröskuld hjartavöðva, hægja á eða stöðva hjartslátt; beint eða óbeint hindra afskautun hjartafrumna, til að draga úr örvun hjartaleiðnikerfisins til að berjast gegn hjartsláttartruflunum.

Áhrif á ónæmi og streitu

Lappaconitine Hydrobromidegetur ekki aðeins örvað útbreiðslu netþelsfrumna, heldur einnig aukið átfrumugetu hvítfrumna og einkjarna átfrumna. Það getur einnig aukið matarlyst sjúklingsins, bætt andann og bætt ónæmisvísa líkamans; að auki,Aconite rót Aconitum Kusnezoffii þykknihefur stjórnandi áhrif á bæði frumu- og húmorsónæmi og gegnir að lokum hlutverki við að efla ónæmi líkamans og bæta ónæmisvirkni. Lappaconitine Hydrobromide hamlar einnig streituviðbrögðum með því að draga úr sympatískum örvun og draga úr sympatíska-virkni nýrnahettu.