sales@kintaibio.com    +86-133-4743-6038
Cont

Hefur þú einhverjar spurningar?

+86-133-4743-6038

Nov 08, 2022

Grunnatriði dihydromyricetin

Hvað er Dihydromyricetin?

Dihydromyricetin er öflugur díhýdrópýrímídasa hemill með IC50 upp á 48 μM. Dihydromyricetin virkjar sjálfsát með því að hindra mTOR boð. Díhýdrómýrísetín hindrar myndun mTOR flókins (mTORC1/2).


Lífvirkni

Markmið: Díhýdrópýrimídínasa: 48 μM (IC50);mTORC1;mTORC2;Sjálfsáhrif

In vitro rannsóknir: Dihydromyricetin, flavonol, hamlar verulega hvatavirkni díhýdrópýrímídasa gagnvartdihydromyricetinnáttúrulegt hvarfefni díhýdróúrasíls og útlendingafræðilega hvarfefnið 5-própýl-hýdantóín. Díhýdrómýrísetín sýndi marktæk hamlandi áhrif á virkni díhýdrópýrímídasa á bæði hvarfefnin, jafnvel meira en mýrísetín. IC50 gildi díhýdrómýrísetíns fyrir díhýdrópýrímídasa ákvarðað með títrunarferlum díhýdróúrasíls og 5-própýlhýdantóíns voru 48±2 og 40±2 μM, í sömu röð[1]. Díhýdrómýrísetín (DHM) viðbót snéri verulega við aukningu á mTOR fosfórýleringu við Ser2448 (p-mTOR) við gjöf D-gal, sem bendir til þess að díhýdrómýrísetín geti virkjað sjálfsát með því að hindra mTOR boð.

In vivo rannsókn: Venjulegur samanburðarhópur, D-gal hópur, D-gal plús díhýdrómýrísetín (100 mg/kg) hópur, D-gal plús díhýdrómýrísetín (200 mg/kg) hópur voru metnir með Morris vatnsvölundarhúsi (MWM) Breytingar á hæfni til náms og minnis hjá rottum) (n=10 á hóp). Meðferð með díhýdrómýrísetíni (DHM) styttir flóttatíma verulega samanborið við D-gal-framkallaða líkanahóp.

Leysni:In vitro:DMSO: Stærra en eða jafnt og 100 mg/ml (312,26 mM)," Stærra en eða jafnt og " þýðir leysanlegt, en mettunin er óþekkt. In vivo: 1. Bætið hverjum leysi við einum í einu: 10 prósent DMSO 90 prósent (20 prósent SBE- -CD í saltvatni) Leysni: Meira en eða jafnt og 2,5 mg/ml (7,81 mM); tær lausn 2. Bætið hverjum leysi við einum í einu: 10 prósent DMSO 40 prósent PEG300 5 prósent Tween-80 45 prósent saltvatnsleysni: Stærra en eða jafnt og 2,5 mg/ml (7,81 mM); Tær lausn 3. Bætið hverjum leysi við einum í einu: 10 prósent DMSO 90 prósent maísolíuleysni: Stærra en eða jafnt og 2,5 mg/ml (7,81 mM); skýr lausn.

Lagerlausn:

1 mM 3,1226 mL 15,6128 mL 31,2256 mL

5 mm 0.6245 ml 3.1226 ml 6.2451 ml

10 mM 0,3123 mL 1,5613 mL 3,1226 mL

Kínasagreining: Hröð litrófsmæling er notuð til að ákvarða ensímvirkni hydantoinasa, allantoinasa, dihydrotyrosinasa og iminasa. Díhýdróúrasíl, {{0}}própýl-hýdantóín og ftalímíð voru notuð sem hvarfefni. Nema annað sé sérstaklega tekið fram, var díhýdróúrasíl (2 mM) notað sem hvarfefni í stöðluðu prófinu fyrir díhýdrópýrímídasa. Í stuttu máli var minnkun á gleypni við 230, 248 og 298 nm mæld við vatnsrof díhýdróúrasíls, 5-própýl-hýdantóíns og ftalímíðs sem hvarfefna við 25 gráður, í sömu röð. Til að hefja hvarfið var hreinsuðum díhýdrópýrímídasa (10-70 ug) bætt við 2 ml af lausn sem innihélt hvarfefni og 100 mM Tris-HCl (pH 8.0 ). Vatnsrof undirlags var fylgst með með UV/vis litrófsmæli. Útrýmingarstuðull hvers undirlags var ákvarðaður í tilraunaskyni með beinni mælingu með litrófsmæli. Útrýmingarstuðlar díhýdróúrasíls, 5-própýl-hýdantóíns og ftalímíðs eru 0,683 mM-1 cm-1 við 230 nm, 0,0538 mM-1 cm-1 við 248 nm , og 0,0538 mM-1 cm-1 við 298 nm, í sömu röð við 3,12mM-1cm-1. Upphafshraði breytinga var fall af ensímstyrk á gleypnibilinu 0.01-0.18 mín-1. Virkniseiningin er skilgreind sem magn ensíms sem hvatar vatnsrof 1 μmól af hvarfefni á mínútu og sértæk virkni er gefin upp í virknieiningum á hvert mg af ensími. Hreyfibreytur Km og Vmax voru ákvörðuð út frá ólínulegum reitum með því að passa vatnsrofshraða frá einstökum tilraunum við Michaelis-Menten jöfnuna.

Frumutilraunir: Hippocampus- og barkvefjasýni voru greind í lýsisbuffi sem innihélt 20 mM Tris (pH 7,5), 135 mM NaCl, 2 mM EDTA, 2 mM DTT, 25 mM -glýserófosfat, 2 mM natríumpýrófosfat, 10 prósent glýseról Triton X Homogenize. -100, 1 mM natríumorthovanadat, 10 mM NaF, 10 ug/mL aprótínín, 10 ug/mL leupeptin og 1 mM PMSF á ís í 30 mínútur og skilið í skilvindu við 12000 xg, 4 gráður í 30 mínútur. Fljótandi vökvanum var safnað og próteinmagngreining var framkvæmd með því að nota BCA settið. Próteinsýnin voru soðin í 5 mínútur við 95 gráður í viðurvist sýnislausnar. Markprótein voru aðskilin með natríumdódecýlsúlfat pólýakrýlamíð gel rafdrætti (SDS-PAGE), flutt yfir á nítrósellulósahimnur og rannsakað með samsvarandi frum- og aukamótefnum. Að lokum skaltu sjá fyrir þér markpróteinið með því að verða fyrir röntgenfilmu með aukinni efnaljómun (ECL) hvarfefnum.

Dýratilraunir: Rottur Notaðar voru 40 Sprague-Dawley (SD) karlkyns rottur (aldur: 8 vikna; líkamsþyngd: 160±20 g). Rottum var skipt af handahófi í 4 hópa, þar á meðal eðlilegan samanburðarhóp, D-gal líkanhóp og D-gal ásamt DHM, með skömmtum 100 og 200 mg/kg-d, í sömu röð, með 10 rottum í hverjum hóp. Allar rotturnar voru hýstar í umhverfi með stofuhita 22 ± 2 gráður og dökkt ljóstímabil (12 klst:12 klst) með aðgang að mat og vatni að vild. Eftir 1 viku af aðlögun að nýju umhverfi var rottunum úr DHM hópnum gefið með magaslöngu með tilgreindum skömmtum af DHM leyst upp í eimuðu vatni einu sinni á dag klukkan 8:00 í 6 vikur í röð. Rottum úr venjulegum samanburðarhópi var gefið eimuðu vatni. Fyrir utan venjulega samanburðarhópinn var rottum í öðrum hópum sprautað undir húð með D-gal í skammtinum 150 mg/kg.d í 6 vikur í röð. Hver gjöf DHM ætti að vera 2 klukkustundum fyrir D-gal inndælingu.

Sending: stofuhita; getur breyst


Eðlis- og efnafræðilegir eiginleikar


Þéttleiki

1,8±0,1 g/cm3

Suðumark

780,7±60,0 gráður við 760 mmHg

Bræðslumark

248 gráður

Sameindaformúla

C15H12O8

Mólþungi

320.251

Blampapunktur

296,7±26,4 gráður

Sanngjarn gæði

320.053223

PSA

147.68000

Útlit

hvítt til drapplitað

Gufuþrýstingur

{{0}}.0±2,8 mmHg við 25 gráður

Brotstuðull

1.798

Geymsluskilyrði

20 gráður

Leysanlegt

DMSO: Stærra en eða jafnt og 5mg/ml (hitað)



Forskrift


98 prósent


Kostir okkar

1.Fljótur afhending.Gæðatrygging

2.R&D teymi okkar samanstendur af doktorsnámi, líffræðilegum og matvælaútskrifuðum með sjálfstæða, R&D getu.

3. Veita sérsniðna pökkunarþjónustu.OEM þjónustu þar á meðal: softgel, hylki, tafla, poki, korn osfrv. Þjónusta til að framleiða viðskiptavinarsértækar vörur með meira en 100 viðskiptavinum um allan heim.

4.Yfir 10 ára reynsla í herballnrents framleiðslu undir GMPstandard. Full reynsla af gæðaeftirliti og notkun á jurtaútdrætti.

 


Hringdu í okkur